Thuốc kháng histamin H2 nhìn chung hấp thu khá tốt, ngoại trừ cimetidin trong đó tác dụng không mong muốn (ADRs) cũng khá phổ biến. ADRs hiếm gặp bao gồm hạ huyết áp. ADRs ít gặp bao gồm: nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt nhầm lẫn, tiêu chảy, táo bón, và ban đỏ.[3] Ngoài ra, vú to xảy ra trong 0.1%, để có 5% nam giới điều trị bệnh lý không tăng tiết dịch với cimetidin 1 tháng hoặc lâu hơn, và trong khoảng 2% nam giới điều trị cho bệnh tăng tiết dịch, thậm chí một số ở một số bệnh nhân nam, cimetidin cũng có thể gây ra mất ham muốn tình dục, và bất lực, tất cả các tác dụng này đều hồi phục khi ngưng thuốc.[4]